水蛭素是水蛭和水蛭唾液腺分泌的有效成分,该成分含有多种小分子蛋白,对凝血酶有极强的抑制作用,是目前发现的天然特异抑制剂中最强的。常用于抗凝血药物,对治疗各种血栓疾病也能起到很好的治疗作用,尤其对弥漫性血管凝血、静脉血栓有很好的治疗效果。
水蛭素的功效
水蛭素能有效抗凝血、抗血栓形成,并能阻止凝血酶催化的凝血因子的激活和血小板反应等进一步的血瘀现象。对凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和内皮的***作用也有明显的抑制作用。
在弥漫性血管内凝血的发生过程中,抗凝血酶III与肝素相比,用量少,不会引起出血,且不会引起出血,在发生弥漫性血管内凝血时,抗凝血酶III会减少,这会限制肝素的疗效,使用水蛭会有更好的效果。
应用
水蛭素是一类很有前途的抗血栓药物,可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,防止溶解性血栓或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。水蛭素在显微外科手术中常因吻合部位血管栓塞而失败,应用水蛭素可促进伤口愈合。该研究也表明水蛭素对肿瘤的治疗也有一定的作用。已证实有疗效的肿瘤,如纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑素瘤、白血病等肿瘤。水蛭素也可配合化学和放射治疗,因能促进血液在肿瘤中流动而增强疗效。
在动物实验和临床研究中,水蛭素静脉或皮下注射无明显毒副作用,无论急性、亚急性毒性试验,对血压、心率、血相、出血时间、血液化学成分均不影响,无过敏反应,一般无特异抗体发现。LD50>50mgAg的半致死剂量远远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。特别值得指出的是,水蛭素可以口服,这给药物治疗带来很大方便。水蛭素的稳定性较好,胰蛋白酶和糜蛋白酶均未破坏其活性,而水蛭蛋白的某些水解片段仍被抑制。
血的作用,这就解释了为什么口服中药水蛭提取液仍然有效的原理。
年产值达千万元。含有水蛭的新药也在不断地研究和推出。进一步的临床研究需要用基因工程技术生产重组水蛭多肽药物,取代水蛭素或作为抗凝血酶的添加成分。重组水蛭素多肽药物的开发无疑将带来巨大的社会和经济效益。
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